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GPCR技术平台


GPCR (G protein-coupled receptor)蛋白是人类基因组中数目最庞大的膜蛋白,其主要功能是将细胞外信息通过信号通路传递进细胞内,进而引起细胞的多种反应。在已上市的药物中,有1/3的药物是作用于GPCR蛋白,通过激活或阻断GPCR的信号通路,来达到治疗作用。与小分子药物和胞外蛋白的抗体药物相比,GPCR的抗体药物不仅可以激活或阻断信号通路,还可以通过抗体的ADCC或ADCP等效应直接靶向地消灭病变细胞。

过去由于GPCR抗体发现具有抗原制备困难、缺少高通量筛选方式等原因而进展缓慢,但随着抗体开发技术的日新月异,百奥赛图已经具备了完善的GPCR抗体发现平台。通过多种GPCR抗原来免疫靶点基因敲除的RenMab鼠,直接获得针对此靶点的全人抗体,避免了在抗体人源化过程中出现的亲和力降低。RenMab小鼠免疫后通过Optofluidic系统等技术平台进行高通量快速地筛选出GPCR特异性抗体,并使用基因编辑工程得到的报告细胞系和人源化小鼠进行体外体内的药效分析,得到最直观真实的体内实验数据,从而实现GPCR抗体药物的大量、快速发现。